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不对称合成双手性中心γ-或δ-内酰胺研究获进展

手性内酰胺是药物和天然生物碱等生物活性化合物的重要骨架结构。目前,手性内酰胺主要通过基于C-C键生成的Michael反应和贵金属催化不对称氢化反应的化学方法进行合成,此类方法反应步骤较多、合成成本较高,难以大规模推广。利用亚胺还原酶或ω-转氨酶催化酮酯进行不对称胺化的酶法生成γ-或δ-内酰胺的方法也被少量应用,但此方法只能形成一个手性中心,如何通过酶法精

2020-11-22

华南植物园研究发现中国乌龙茶香气酶形成机制

茶树(Camellia sinensis)没有甘甜的果实,却牵动全球60多个国家的经济,影响30亿人口的生活。中国是最早发现与利用茶树的国家,至今已有数千年历史。自神农尝百草以来,这种来自中国的神奇树叶,经过不断的变化,已形成了至今的六大茶类。六大茶类主要是根据茶叶加工方式的不同划分为绿茶、白茶、乌龙茶、红茶、黄茶和黑茶。其中,乌龙茶,亦称青茶,是六大茶类中

2020-11-09

外泌体蛋白——化疗乳腺癌转移的真正“元凶”

 细胞毒性化疗是多种癌症的有效治疗方法,然而据报道化疗具有进肿瘤转移的作用,该过程可能与化疗时肿瘤释放出的外泌体(EVs)相关。洛桑联邦理工学院的研究团队在《Nature cell biology》发表“Chemotherapy elicits pro-metastatic extracellular vesicles in breast can

2020-11-03

口服血小板生成素受体激动剂Doptelet 3期临床失败!

Doptelet是第二代口服血小板生成素受体激动剂。

2020-10-12

分子内不对称还原胺化构建手性1,4-二氮卓结构模块研究获进展

失眠是常见的一种睡眠障碍,在人群中发病率高。苏沃雷生是一类新型的催眠药,2014年获得美国FDA批准用于治疗难以入睡或维持睡眠的首个食欲素受体拮抗剂。但苏沃雷生的关键结构单元手性1,4-二氮卓环的高效合成仍具挑战性。中国科学院天津工业生物技术研究所研究员朱敦明、吴洽庆带领的生物催化与绿色化工团队,继利用亚胺还原酶催化不对称还原α, β-不饱和亚胺合成吗啡烷关

2020-08-07

研究揭示细胞凋亡蛋白BAK的全新激活位点

 近期,中国科学院合肥物质科学研究院研究员戴海明团队在细胞凋亡研究领域取得进展,揭示了细胞凋亡蛋白BAK全新的激活位点,BMF和HRK能够直接结合在BAK蛋白α4、α6和α7螺旋形成的沟槽上,这是一个之前没发现的新激活位点。该项研究不仅进一步完善了细胞凋亡的激活机制,而且为进一步以BAK为靶点研发诱导细胞凋亡的靶向药物提供了新的可能。由BCL2家

2020-07-14

研究揭示肾上腺皮质激素释放因子受体的激活机制

肾上腺皮质激素释放因子受体(Corticotropin-Releasing Factor Receptors) CRF1R和CRF2R是B类GPCR的重要成员,在中枢和外周神经系统中广泛表达,主要通过偶联下游Gs蛋白参与体内内分泌系统、行为系统和免疫系统的压力应答。研究表明,CRF1R可能与压力导致的酗酒和药物滥用相关。CRF1R和CRF2R在体内被内源性

2020-02-05

鼻腔中的刷细胞或会分泌炎性脂质分子

2020年2月7日 讯 /生物谷BIOON/ --近日,一项刊登在国际杂志Science Immunology上的研究报告中,来自布莱根妇女医院和哈佛医学院的研究人员通过研究在小鼠鼻腔中发现刷细胞(brush cells)能够分泌炎性脂质的证据,文章中,研究人员描述了小鼠鼻腔中这种化学感知细胞的特性及其发挥作用的分子机制。图片来源:Ualiyeva et

2020-02-08

两种癌基因或能互相协作进癌症转移进展

2020年1月18日 讯 /生物谷BIOON/ --近日,一项刊登在国际杂志eLife上的研究报告中,来自斯坦福大学等机构的科学家们通过研究发现,名为MYC和TWIST1的癌基因或能“拉拢”机体免疫细胞进癌细胞扩散,阻断这一关键步骤或能有效抑制癌症进展,相关研究结果或能帮助临床研究者识别出患者发生癌症转移的风险,从而就有望帮助开发抑制癌症转移的新型疗法。

2020-01-19

口服血小板生成素受体激动剂Doptelet获美国FDA孤儿药资格!

2019年12月30日讯 /生物谷BIOON/ --瑞典制药公司Swedish Orphan Biovitrum AB(SOBI)旗下全资子公司Dova Pharmaceuticals是一家专注于开发和商业化血小板减少症药物的制药公司。近日,Dova公司宣布,美国食品和药物管理局(FDA)已授予Doptelet(avatrombopag)孤儿药资格(ODD)

2019-12-30